藥物動力學與 ADME
分布
藥物一旦進入血液,並不會停留不動。分布是指藥物從血液可逆地散布到組織與器官,又再返回的過程。可以把血液想像成配送網路,把組織想像成倉庫:分子不斷從血液運往各個倉庫,又返回血液,最終達到一種動態的平衡。
藥物分布的廣度取決於血流、它穿過組織膜的難易、它與血漿蛋白相對於組織成分的結合強弱,以及它對脂肪或水的親和力。親脂的藥物可能在脂肪組織中蓄積;與血漿蛋白大量結合的藥物則傾向於留在血液中。分布決定了藥物能否到達其標靶組織——也決定了它是否會到達可能造成傷害的部位,例如大腦。
分布是 ADME 的第二個字母,常用表觀分布容積來定量概括,這是一個表觀體積,告訴你藥物從血液散布出去的程度。容積小說明藥物大多留在循環中;容積大則意味著它已深入組織。
高度親脂的麻醉藥因大腦血供豐富而首先大量進入腦組織,隨後再分布到肌肉與脂肪中——這正是為什麼這類藥物單次給藥後,藥效會隨其離開大腦而消退,即便它尚未從體內被清除。
再分布可在毫無清除的情況下終止藥物作用。
只有游離的、未結合的藥物才能離開血液並作用於其標靶;被血漿蛋白鎖住的藥物會被滯留,因此蛋白結合塑造了分布。
又稱
另見