排泄

排泄是機體把藥物請出門外的方式。藥物完成其使命(或被代謝化學改造)之後,它及其分解產物必須被實際移出體外,主要隨尿液與糞便排出。若沒有排泄,藥物會隨每次給藥不斷累積,直至達到中毒水平。

腎臟是主要的出口。它們過濾血液,水溶性的藥物與代謝物進入尿液;有些化合物還會被腎小管中的轉運體主動泵出。肝臟提供第二條途徑,把藥物與代謝物傾入膽汁,膽汁再將它們帶入腸道,隨糞便排出。由於腎臟善於處理水溶性分子而拙於處理親脂分子,機體往往先把親脂藥物代謝為更易溶於水的形式,正是為了讓它能夠被排泄。

排泄是 ADME 的最後一個 E,與代謝一道構成機體對藥物的總消除。腎功能受損的患者清除經腎排泄藥物的速度較慢,因此常需減量,以避免危險的蓄積。