第一相代謝

第一相代謝是身體給藥物裝上化學'把手'的方式。許多藥物是油膩的分子，身體沒有方便的著力點來抓住並清除它們，所以第一步就是給它裝上一個小小的反應性基團——最常見的是加上氧。一旦有了這個把手，後續步驟就能掛上某個笨重的部分把藥物沖走。

從機制上看，第一相反應屬於官能化反應：氧化、還原和水解。其中以細胞色素P450酶主導的氧化反應是迄今最常見的，包括羥化、N-脫烷基和O-脫烷基以及環氧化。這些反應或揭示或引入極性基團，如羥基、胺基或羧基，使分子稍微更易溶於水，並為第二相酶提供一個可作用的位點。

第一相並不總是產生無害的產物。加上一個反應性基團可以使藥物失活，但也可能把一個無活性的前藥轉化為它的活性形式，或生成一個化學反應性代謝物，後者能夠結合細胞蛋白質並引起毒性。正因如此，藥物化學家研究的不僅是一個化合物代謝有多快，還包括它究竟在何處、被代謝成了什麼。