前驅藥物

前驅藥物是一種偽裝起來的藥物。它以無活性的形式給藥，只有在身體對它進行化學改造之後，才會變成真正的、有活性的藥物——很像一顆種子，在土壤和水把它變成植物之前什麼也做不了。這種偽裝是有意為之的：它被設計用來解決活性藥物自身存在的某個問題。

從化學上看，前驅藥物就是給活性分子裝上一個可去除的遮蔽基團，常見的是酯、胺基甲酸酯或磷酸酯。一旦進入體內，酯酶或細胞色素P450等酶，或者單純的化學條件，就會切除這個基團並釋放出活性物質。設計者用這個技巧來改善差的口服吸收、遮蓋苦味、延長作用時間，或把藥物標靶到特定組織。

問題在於激活必須可靠。如果負責轉化的酶在人與人之間差異很大，或者轉化不完全或太慢，那麼遞送到體內的活性藥物劑量就會變得不可預測。前驅藥物還增加了一個必須為安全性而表徵的代謝步驟，因為被切下的遮蔽基團本身會成為一個代謝物，必須證明它是無害的。