生物利用度提升

生物利用度是指吞服劑量中真正完整抵達血液、並隨時可發揮作用的那一部分比例。這個比例往往小得令人失望：藥物溶不開、難以穿過腸壁，或在第一次經過肝臟時就被分解。生物利用度提升匯集了一系列堵住這些漏洞的策略，讓每次劑量中更多的部分能派上用場。

這些漏洞可歸為幾類，相應的對策各有針對。如果藥物幾乎不溶，就藉助溶解度與溶離方面的工具。如果它能溶卻無法穿過腸道膜，製劑研究者可使用滲透促進劑，或把分子設計得更易透過。如果它在腸壁與肝臟的首過代謝中被大量破壞，則可選擇能抵抗這種代謝的前藥、抑制降解酶的物質，或改用繞過肝臟首過的給藥途徑。

每種策略都有其侷限與風險。一種鬆動腸道屏障的滲透促進劑，可能讓不想要的物質也一併通過；為提高某一藥物水平而抑制某種代謝酶，可能危險地抬高患者所服其他藥物的水平。而且由於生物利用度是若干步驟相乘的結果，針對錯誤的瓶頸下手將一無所獲。先診斷清楚究竟是哪一步真正限制了某一藥物，才是關鍵的第一步。