生物利用度

生物利用度回答一個簡單的問題:在你所給的劑量中,究竟有多少完整無損地進入了血液循環、隨時可以發揮作用?如果你吞下 100 毫克,卻只有 40 毫克以原形到達循環,那麼生物利用度就是 40%。其餘的都損失掉了——要麼從未被吸收,要麼在到達之前就被化學分解。

按慣例,直接注入靜脈的藥物生物利用度為 100%,因為它被直接送入血液,毫無損失。其他一切途徑都以此為基準來衡量。生物利用度通常透過比較受試途徑與靜脈給藥後的總藥物暴露量(濃度-時間曲線下面積)來估算。

這個數字概括了吸收不完全以及腸壁與肝臟首渡損失的綜合代價。它在實踐中極為重要:生物利用度低且波動大的藥物會帶來難以預測的血藥水平,使安全給藥變得困難。提高生物利用度是製劑研究以及設計可吸收分子的化學中始終如一的目標。