口服生物利用度

口服生物利用度是吞服劑量中得以闖過腸胃道與肝臟的重重關卡、完整無損地到達全身循環的那一部分。它是生物利用度中最日常、最具實踐意義的形式,因為口服途徑——簡單的一片藥或一粒膠囊——是迄今為止最方便、應用最廣的用藥方式。

吞服的藥物在能起作用之前要面對兩大損失。第一,它必須被吸收:必須溶解並透過腸壁,任何未被吸收的部分都損失掉。第二,引流腸胃道的血液直接進入肝臟——機體的化學加工廠——肝臟可在藥物到達全身其餘部位之前就代謝掉其中很大一部分,這就是首渡效應。口服生物利用度是闖過這兩道關卡後所剩的乘積。

這使口服生物利用度成為藥物設計中一個苛刻而綜合的目標。一個分子必須足夠溶解才能溶出,足夠通透才能穿過腸道,又足夠代謝穩定才能逃過肝臟——這些性質往往相互拉扯。任何一項不達標的藥物可能不得不改用注射給藥,或者重新設計、重新製劑,或以前藥形式遞送。