增溶

許多有前景的藥物分子有一個令人頭疼的缺陷：它們幾乎不溶於水，於是身體每次只能吸收劑量中很小的一部分。增溶就是用來把這種頑固分子哄進溶液的一套技巧，就像你可能會攪打、加熱或加入乳化劑，好讓油融入水中一樣。

這套工具橫跨化學與製劑兩個方面。化學手段改變固體或分子本身：形成可溶的鹽、製成共晶、換成一種穩定性較差但溶出更快的多晶型，或構建一個更易溶的前藥。製劑手段則保持分子不變而改變其周圍環境：把顆粒研磨得更小以暴露更多表面、把藥物分散在聚合物中形成玻璃態固體、用環糊精的籠狀結構將其包裹，或藉助脂質、表面活性劑或奈米顆粒來攜帶它。

需要坦誠指出的是，溶解度更高並不自動意味著藥物更好。有些方法把表觀溶解度提升到一種暫時的過飽和狀態，而它可能在被吸收之前就重新析出。一個親脂性強到難以溶解的分子，也可能親脂性強到不安全或難以正常清除，所以增溶最好與深思熟慮的分子設計相結合，而不是用來挽救一個本質上有缺陷的化合物。