遞送型前藥

有時在標靶上效果最好的分子，卻最不善於抵達標靶——太不溶而無法溶解、吸收太差，或被分解得太快。遞送型前藥是一種巧妙的偽裝：化學家給分子接上一個臨時的化學把手來解決遞送問題，待其抵達目標後，身體再移除這個把手，釋放出真正有活性的藥物。這就像把易碎品裝進結實的包裝中運輸，到達後再拆封。

所添加的基團被設計成會在體內被切除，通常由酶或胃腸與血液之間條件的變化來完成。提高溶解度的一個常見技巧是接上一個帶電、親水的基團，例如磷酸基；前藥易於溶解，一旦被吸收，酶就會切下磷酸基，釋放出母體藥物。還有一些前藥遮蔽極性基團以改善跨腸壁的吸收，然後在體內再被脫去遮蔽。

這一策略只有在能可靠且相當完全地轉化回活性藥物、且釋放出的切除片段安全無害時才行得通。若一個前藥的活化依賴於因人而異的酶，就可能造成暴露不穩定；而轉化不完全的前藥則會浪費一部分劑量。所以遞送型前藥是一個有意為之的工程選擇，而非保證奏效的靈丹妙藥，它還增加了一個本身必須被表徵的代謝步驟。