活性代謝物

活性代謝物是代謝留下的、仍能發揮藥理作用的產物。我們通常把代謝想像成把藥物'關掉'，但有時分解產物會繼續作用於標靶——就像一支蠟燭，燈芯燒盡之後留下一塊發光的餘燼，仍在不斷散發熱量。

從化學上看，當酶把母體藥物改造成一個新分子，而這個新分子仍以有意義的效價結合同一個標靶、甚至結合另一個標靶時，活性代謝物就產生了。它的效價可能比母體強或弱，半衰期可能更長或更短，還可能有自己的分布和副作用特徵。在母體無活性、而代謝物承載全部活性這一特殊情形下，母體就是一種前驅藥物。

活性代謝物之所以重要，是因為一種藥物觀察到的效應可能是母體及其代謝物之和。一個長壽命的活性代謝物可以把作用持續時間延長到遠超母體自身的半衰期，但它也可能引發交互作用和毒性，而如果只測量母體，這些就會被漏掉。因此藥物開發者會把重要的活性代謝物作為安全性圖景的一部分加以鑑定和表徵。