藥物動力學與 ADME
半衰期
半衰期是血液中藥量降至原來一半所需的時間。如果某藥物的半衰期為四小時,那麼四小時後一半消失,八小時後四分之三消失,十二小時後八分之七消失,以此類推——每一個固定的間隔都清除掉剩餘藥量的一半。
這種穩定的減半是一級消除的標誌,即機體每單位時間移除恆定比例的藥物,而非固定的藥量。其實際推論是一條經驗法則:經過約四到五個半衰期後,藥物基本上已被清除(約 94% 到 97%);反過來,規律給藥也大約需要同樣數目的半衰期才能累積到穩態。
半衰期本身並不是一個基本屬性——它由清除率和分布容積推導而來。一種藥物半衰期長,可能是因為機體清除它很慢,也可能是因為它深藏於組織之中(分布容積大),或兩者兼有。半衰期主要決定藥物必須多久給藥一次,以及其作用會延續多久。
半衰期為 24 小時的藥物適合每日給藥一次,約四到五天達到穩態;而半衰期為 1 小時的藥物可能需要頻繁給藥或採用緩釋製劑才能維持療效。
半衰期決定給藥間隔與達到穩態的時間。
半衰期等於 0.693 乘以分布容積再除以清除率。因此半衰期延長可能源於較慢的清除,也可能源於較大的分布容積——單憑這個數字無法判斷是哪一種。
又稱
另見