負荷劑量

負荷劑量是給予的、大於常規的首次劑量,目的是讓藥物迅速起效。若不用它,以常規重複劑量服用的藥物只能在數個半衰期內逐漸爬升到有效水平。負荷劑量是一條捷徑:單次大劑量衝擊,立即把體內填充到目標濃度,此後只需較小的維持劑量將其穩住即可。

負荷劑量的大小不由清除率決定,而由分布容積決定——即藥物必須填滿的表觀空間。要達到目標濃度,所給劑量約等於分布容積乘以該濃度,因此廣泛散布到組織中的藥物,需要按比例更大的負荷劑量才能使其飽和。

當無法接受等待數天讓藥物累積時,負荷劑量最為有用,例如嚴重感染、危險的心律失常或癲癇發作。其代價是:大劑量的前置給藥會使藥物水平瞬時升高,因此對於安全邊界狹窄的藥物,負荷劑量必須仔細計算或分次給予,以免衝過頭而進入毒性區。