藥物動力學與 ADME

清除率

清除率衡量機體清除藥物的效率。它不是去數分子,而是問:每分鐘有多大體積的血漿被徹底清除乾淨?如果某藥物的清除率是每分鐘 100 毫升,那就相當於機體每分鐘把 100 毫升血漿中的藥物徹底抹去,儘管實際上它只是從一個大得多的體積中部分地移除藥物。

清除率是消除器官的屬性——主要是代謝藥物的肝臟,以及排泄藥物的腎臟。總清除率是這些器官清除率之和。關鍵在於,清除率是消除能力的內在度量:它不取決於體內有多少藥物,只取決於器官移除藥物的能力有多強。

清除率是藥物動力學的兩大支柱之一,另一支柱是分布容積,二者共同決定藥物的半衰期。它還決定穩態所需的維持劑量:要維持血藥水平恆定,給藥速率必須等於清除率乘以目標濃度。清除率高的藥物必須更頻繁地或以更大的劑量給藥,才能維持其作用。

如果某藥物的清除率為 6 L/h,而你想把它的血漿濃度維持在 2 mg/L,那就必須以每小時 12 毫克的速率輸注,因為穩態時的輸入速率等於清除率乘以目標濃度。

清除率直接確定維持給藥速率。

清除率的單位是體積/時間(如 mL/min 或 L/h)——它是一種流速,而非藥量。它與分布容積共同決定半衰期,但二者中它更為根本。

又稱
CL总清除率總清除率