藥物動力學與 ADME
消除速率常數
消除速率常數是體內剩餘藥物每單位時間被移除的比例。如果它等於每小時 0.1,那麼在每一小時裡,機體都消除掉那一刻所剩藥量的 10%——不是固定的藥量,而是剩餘量中固定的一份。它是消除速度的調節旋鈕。
由於每單位時間移除的是恆定的比例,藥量沿著一條平滑的指數衰減下降,這正是一級動力學的標誌。消除速率常數是這條衰減曲線在對數圖上的陡度,它與半衰期直接相關:半衰期約等於 0.693 除以速率常數,因此常數越大,移除越快,半衰期越短。
從概念上講,速率常數把兩個更具體的參數聯繫起來:它等於清除率除以分布容積。因此,當消除器官更賣力(清除率更高)時它上升,當藥物藏身於龐大的組織容積中時它下降。它正是直接出現在描述濃度如何隨時間變化的指數方程中的那個參數。
消除速率常數為每小時 0.347 的藥物,半衰期約為兩小時(0.693 除以 0.347),因為速率常數和半衰期不過是表達同一指數衰減的兩種方式。
速率常數與半衰期是同一衰減的兩個側面。
速率常數的單位是時間的倒數(每小時、每天)——是每單位時間的一個比例,而非藥量。它等於清除率除以分布容積,也等於 0.693 除以半衰期。
又稱
另見