藥物代謝與生物轉化
第二相代謝
如果說第一相是給藥物裝上一個把手,那麼第二相就是利用這個把手掛上一個大型的、親水的標籤——就像在包裹上貼上郵政標籤,讓身體可以把它寄出去。這些結合反應是身體把親脂性化合物轉變成高度水溶性化合物的主要方式,使腎臟或膽汁能夠輕鬆將其排出。
在第二相反應中,酶把一個笨重的極性基團從活化的供體上轉移到藥物分子上。常見的結合包括葡萄糖醛酸化(透過UGT酶加上葡萄糖醛酸)、硫酸化、穀胱甘肽結合、乙醯化和甲基化。所加上的基團會大幅提高水溶性,通常還會消除藥理活性,從而標記該分子待排泄。
第二相一般產生更安全、更極性、無活性的產物,這正是它常被稱為解毒相的原因。不過也有誠實的例外:穀胱甘肽結合專門在反應性親電體傷害細胞之前將其清除,而少數醯基葡萄糖醛酸苷本身具有化學反應性。如果藥物已經帶有合適的官能基,第二相也可以在沒有任何前置第一相步驟的情況下進行。
又稱
另見