藥物代謝與生物轉化
結合反應
在藥物代謝中,結合反應是指身體抓取一種自身的日常分子,用化學方式把它焊接到藥物上,就像給一個想要拖出去的東西繫上一個沉重的、水溶性的錨。其目的是讓藥物變得更笨重、在水中溶解度大得多,從而能被排出體外。
從技術上講,結合反應是第二相代謝的核心。酶把一個內源性基團——葡萄糖醛酸、硫酸、穀胱甘肽、乙醯基、像甘胺酸這樣的胺基酸,或甲基——從一個活化的輔因子上轉移到藥物的反應性位點上。由於輔因子的供應是有限的,在高藥物劑量下結合途徑可能會飽和,從而改變藥物隨劑量升高時的行為方式。
結合反應通常透過增加極性並消除標靶結合來終止藥物的作用,把產物送往尿液或膽汁排泄。它一般是一個解毒步驟,但並非普遍無害:穀胱甘肽結合是身體抵禦反應性親電體的主要防線,而某些反應性結合物本身卻可能促成毒性。
另見