葡萄糖醛酸化

葡萄糖醛酸化是身體讓藥物變得'可潤濕'的主力方式。它把一種叫葡萄糖醛酸的糖酸分子剪接到藥物上，由於這種糖佈滿羥基並帶有負電荷，整個結合物突然就變得易溶於水，並被引導著隨尿液或膽汁排出。

從生化角度看，它是一種由UDP-葡萄糖醛酸轉移酶（UGT）催化的第二相結合反應。這些酶把葡萄糖醛酸從輔因子UDP-葡萄糖醛酸上轉移到藥物的親核基團上——通常是羥基、羧基、胺基或硫醇基。生成的葡萄糖醛酸苷比母體分子極性大得多，通常沒有藥理活性。

從量上看，葡萄糖醛酸化是藥物以及膽紅素等內源性化合物最重要的消除途徑之一。它一般是一個乾淨的解毒步驟，但由羧酸類藥物形成的醯基葡萄糖醛酸苷可能具有化學反應性，並曾與罕見毒性相關聯，這也是羧酸在藥物設計中受到仔細審視的原因之一。