藥物代謝與生物轉化

UGT酶

UGT酶是身體進行葡萄糖醛酸化的貼標機器——把糖標籤拿來貼到藥物和廢物分子上、好讓它們被運走的工人。如果說細胞色素P450家族主宰著代謝的氧化一側,那麼UGT家族就主宰著這條主要的結合途徑。

它們的全稱是UDP-葡萄糖醛酸轉移酶。每一種UGT都把葡萄糖醛酸從活化的輔因子UDP-葡萄糖醛酸上轉移到受質的親核基團上——羥基、羧基、胺基或硫醇基。和P450一樣,UGT也是一個由相關同工酶組成的家族,受質偏好彼此重疊又各有不同,它們主要位於肝臟和腸道的內質網膜上。

UGT負責了藥物消除和內源性日常代謝的很大一部分,包括膽紅素的葡萄糖醛酸化;某種UGT同工酶的遺傳性缺陷會導致吉爾伯特症候群那種無害的黃疸。由於它們可以被抑制或誘導、並在人與人之間存在遺傳差異,UGT是變異性和藥物交互作用的一個真實來源——名氣雖不如P450,但在藥物開發中越來越值得評估。

又稱
UDP-glucuronosyltransferaseUDP-葡萄糖醛酸转移酶UDP-葡萄糖醛酸轉移酶