標靶與先進給藥系統

自乳化給藥系統

自乳化給藥系統是一種油性混合物,在瓶中看不出有任何變化,但一旦遇到腸道中含水的內容物並受到輕微攪動,它便自發地分散成無數微小液滴,就像一滴洗潔精突然使一池水變得渾濁。藥物就溶解在這些液滴中被攜帶。

它以澄清的預濃縮液形式提供——由油、界面活性劑以及常常還有助溶劑構成的各向同性混合物——通常裝入膠囊中。吞服後它一接觸腸液便分散開來,並藉助胃和腸的蠕動,形成細小的水包油乳劑或微乳。由於難溶於水的藥物已經處於溶解狀態、並以細小液滴所構成的巨大表面積呈現,它能保持在溶液中,吸收遠比從普通片劑中容易。

這類系統對親脂性、難溶且原本吸收無規律又受食物影響的藥物尤為可貴,經典的成功例子是早期的環孢素製劑。其難處在於:高水平的界面活性劑可能刺激腸道;藥物若在分散後脫離溶液便可能析出沉澱;膠囊的相容性與穩定性必須加以控制;而且小小的油性膠囊容積中只能容納有限的藥量。

又稱
SEDDS自微乳化给药系统自微乳化給藥系統