溶液、溶解度與溶離
溶解度
溶解度回答一個簡單的問題:能溶解多少?如果你不斷往一杯定量的水裡加糖,到了某一點就再也溶不進去,多餘的糖只會堆在杯底。在那個極限處已經溶解的量,就是溶解度。
正式地說,溶解度是在規定溫度下飽和溶液中溶質的濃度——即藥物溶解的速率恰好等於其重新結晶析出速率的平衡點。它是一個平衡性質,告訴你的是上限,而非達到這一上限的快慢。它有多種表示方式:克每升、莫耳濃度,或從「極易溶」到「幾乎不溶」的藥典描述性術語。
溶解度取決於溫度、溶劑,對可游離藥物還強烈取決於 pH,因為帶電(游離)形式通常比中性形式水溶性高得多。許多現代候選藥物水溶性差,限制了可被吸收的量;配方者以成鹽、共溶劑、界面活性劑、絡合或減小粒徑來加以應對。固有溶解度專指未游離形式的溶解度。
布洛芬在中性 pH 下的水溶解度僅約 0.02 mg/mL,但以其鈉鹽或離胺酸鹽形式則溶解容易得多,這正是一些速效產品採用成鹽形式的原因。
成鹽可提高難溶藥物的有效溶解度。
溶解度(多少)與溶離速率(多快)是不同的性質。一種藥物若被研磨成細顆粒,即使溶解度低也可能很快溶解;反之溶解度高的藥物若做成又大又緻密的錠劑,也可能溶得很慢。
另見