溶液、溶解度與溶離
成鹽
成鹽就是給藥物配一個離子夥伴,讓它更易溶解——把酸性或鹼性藥物與一個帶相反電荷的反離子配對,就像食鹽不過是鈉與氯配在一起。藥物變成一種鹽,比中性母體更易被水接納。
多數藥物是弱酸或弱鹼。鹼性藥物與酸(例如鹽酸)反應得到鹽酸鹽之類的鹽;酸性藥物與鹼反應得到鈉鹽或鉀鹽之類的鹽。這些離子型鹽比未游離的游離酸或游離鹼溶得更多、溶得更快,因為帶電物種被強烈水合;它們往往還是更易純化、處理和生產的結晶固體。
反離子在鹽型篩選時透過權衡溶解度、溶離速率、結晶性、熔點、吸濕性、穩定性和生理可接受性來選定。成鹽僅適用於可游離藥物,且並不改變最終到達吸收部位的中性分子的固有溶解度——在腸道中鹽可轉化回游離形式,所以其益處主要體現在溶離速率上,以及做出一種易於處理的固體。
成鹽改變的是裝進瓶裡的固體以及它溶解的快慢;它並不創造出新的活性分子。一旦溶解並被吸收,藥物的作用完全相同——反離子只是搭個便車,通常在藥理上是惰性的。
又稱
另見