溶液、溶解度與溶離

溶離速率

溶離速率就是溶解的快慢:每分鐘有多少藥物進入溶液。兩塊方糖最終都能完全溶解,但碾碎的糖溶得快得多——最終量相同,速率卻大不相同。

定量地說,溶離速率是單位時間內進入溶液的固體質量,常表示為每分鐘溶解的毫克數。Noyes-Whitney 方程可預測它:速率隨暴露表面積增大、隨溶解度與當前溶解濃度之差(推動力)增大、隨攪拌增強而升高,並隨擴散層增厚而下降。

由於溶離可能是吸收前最慢的一步,控制溶離速率是處方設計的核心手段。加快它——透過微粉化藥物、採用鹽型或非晶形式、或加入崩解劑——可幫助難溶藥物更快起效。刻意減慢它——用包衣或聚合物基質——則是緩釋和控釋產品將一劑藥物分散到數小時內釋放的方式。

將灰黃黴素從粗晶微粉化至幾微米,大幅提高了其溶離速率和吸收,使臨床劑量得以大致減半。

顆粒越小,表面積越大,溶離越快。