生物藥劑學分類系統(BCS)

可以把每種口服藥都想成要跨過兩道坎才能起效:它必須在腸液中溶解,還必須穿過腸壁進入血液。BCS就是一張簡單的二乘二網格,按這兩道坎各自是容易還是困難來給藥物分類——溶解度高或低、滲透性高或低。僅憑兩個「是/否」的回答,就能先勾勒出限制藥物吸收的因素。

四個類別分別是:I類(高溶解度、高滲透性——易於吸收,如美托洛爾);II類(低溶解度、高滲透性——吸收受溶離限制,如布洛芬或卡馬西平);III類(高溶解度、低滲透性——吸收受膜透過限制,如阿替洛爾);IV類(低溶解度、低滲透性——兩方面都成問題,如呋塞米)。若最大單次劑量能在生理pH範圍內溶於250 mL水性介質,即稱為高溶解度;若口服劑量約有85%~90%以上被吸收,即稱為高滲透性。

BCS由Gordon Amidon等人於1995年提出,支撐著現代監管思路。其最大的實務收益是生物豁免:對於速溶的速釋產品中的I類(以及在一定條件下的III類)藥物,監管機構可接受溶離試驗來替代完整的體內生物等效性研究。該系統是指引而非保證——臨界溶解度、處方效應和轉運體都可能使這些整齊的方格變得複雜。