生物利用度

生物利用度回答一個實際問題:你吞下的藥,究竟有多少完整無損、可立即起效地進入了血液?若一片100 mg的藥片相當於把70 mg送入體循環,其生物利用度即為70%。其餘的要麼從未被吸收,要麼在進入途中被代謝消耗。

正式地說,生物利用度(常記作F)是所給劑量中以原型到達體循環的藥物分數,涵蓋這一遞送的速度與程度兩方面。程度由血漿濃度-時間曲線下面積(AUC)度量;速度則體現在峰濃度(在Tmax時的Cmax)有多高、來得多快。靜脈給藥按定義為100%可利用,故而作為參比。

對口服藥而言,生物利用度是三個分數的乘積:在腸腔中存留並溶解的分數、穿過腸壁被吸收的分數,以及在腸壁與肝臟中逃脫首過代謝的分數。若首過代謝很重,藥物即便被完全吸收也可能生物利用度很低——普萘洛爾和嗎啡就是熟知的例子。所以生物利用度比吸收更寬泛:它是身體最終能夠利用的部分。