吸收

吸收是藥物從你給藥的部位——腸道、皮膚、肌肉——進入運送它周遊全身的血液的旅程。設想一片吞下的藥片:藥物必須先溶解,再穿過腸道內壁,進入其下的微血管。在這一穿越發生之前,藥物在技術上仍處於身體「之外」。

就機制而言,多數小分子藥物以被動擴散穿過腸壁:親脂的、未游離的分子沿濃度梯度溶過脂質膜,這一過程由菲克定律描述,並受藥物的pKa與局部pH影響。有些藥物則借助載體蛋白(主動運輸或促進性運輸),少數從細胞間隙擠過(細胞旁路)或經胞吞被攝取。對口服藥而言,在腸液中的溶離與透過膜的滲透性,正是BCS所抓住的兩個限速步驟。

吸收與生物利用度並不相同。藥物可能完全穿過腸壁被吸收,卻仍在腸壁與肝臟中被大量代謝,才到達體循環——這就是首過效應。因此「被吸收的量」與「成為全身可利用的量」可以不同,嚴謹的表述會把二者區分開。