絕對生物利用度

絕對生物利用度問的是:與把藥物直接打進靜脈相比,一次口服(或其他非靜脈)劑量究竟有多少真正進入血液?靜脈注射完全跳過吸收——每一毫克都被送達——因此是金標準尺度。以它為參照來衡量,就能知道你的藥片或貼片實際遞送的真實分數。

其計算方法是:同一藥物分別經受試途徑與靜脈給藥(通常採用交叉設計),再做劑量校正後比較暴露量:F =(受試AUC/受試劑量)÷(靜脈AUC/靜脈劑量)。結果是0到1之間的分數(或百分比)。由於靜脈參比按定義為100%可利用,該比值涵蓋了口服途徑上的全部損失——不完全的溶離與吸收,加上首過代謝。

數值遠低於100%是常見的,未必是缺陷——許多有用的藥物絕對生物利用度並不高;關鍵在於它要可重現,並在給藥劑量中加以考慮。誠實的注意點是:必須存在該藥物的靜脈製劑且可安全注射,而對難溶或刺激性分子並非總能做到;此時就只能測定相對生物利用度。