Schild 分析

Schild 分析是一種經典的藥理學方法，用來測定一個競爭性拮抗劑阻斷受體的強度；它的做法是觀察該拮抗劑如何把激動劑的劑量-反應曲線推來推去。關鍵的竅門很簡單：競爭性拮抗劑不會壓低激動劑的最大作用，它只是讓你需要用更多的激動劑才能達到那個高度，於是曲線向右滑移。拮抗劑越多，曲線向右滑得越遠。

通過在若干拮抗劑濃度下測量曲線移動了多遠，並以一種特定方式作圖（即 Schild 圖），便能提取出一個數字 pA2——本質上是「迫使你把激動劑劑量加倍所需的拮抗劑濃度」的負對數。pA2 越高，拮抗劑效價越強。這一步驟同時也是一種診斷：如果作出的圖是一條斜率為 1 的直線，則該拮抗作用表現為簡單、可逆、競爭性的；若斜率不同或曲線彎曲，則警示另有蹊蹺（拮抗劑可能是非競爭性的、緩慢可逆的，或作用於別處）。

它的長處在於，pA2 衡量拮抗劑對受體的親和力，其方式既不依賴於你用了哪種激動劑，也不依賴於組織的放大作用——這是拮抗劑自身的一項性質。它的局限同樣要老實承認：該分析假定拮抗作用確實是競爭性的、且處於平衡態，因此對於緩慢結合或不可克服的拮抗劑，經典的 Schild 處理會失效，必須加以修正。