拮抗劑

拮抗劑就像一把能插進鎖孔卻轉不動的鑰匙——而當它卡在那裡時，真正的鑰匙也插不進去。它結合受體卻不將其活化，因此其主要作用是阻斷天然訊號。

拮抗劑具有親和力，但內在活性基本為零：它佔據結合位點卻不穩定活性狀態。競爭性拮抗劑結合與促效劑相同的正位位點，可被足量的促效劑所克服；非競爭性拮抗劑結合於別處，或結合得過於緊密以致促效劑無法將其置換，從而封頂可達到的反應。

單憑自身，在沒有持續訊號的系統中純拮抗劑什麼也不做——只有當存在可供阻斷的促效劑（某種藥物或體內信使）時，其效應才顯現。納洛酮透過阻斷鴉片受體逆轉鴉片類藥物過量；普萘洛爾等β受體阻斷劑鈍化腎上腺素對心臟的驅動。