競爭性抑制

競爭性抑制是一場爭奪同一座位的拉鋸戰。抑制劑與天然受質（或促效劑）都想佔據同一結合位點，因此同一時刻只能有一方佔據它——而濃度更高的一方往往勝出。

由於這場競爭是可以打贏的，抑制可被克服：加入足量受質便能把抑制劑擠走，於是最大速率（Vmax）或最大反應最終得以恢復。抑制劑所做的，是讓標靶顯得對受質的結合變弱了——它升高表觀Km（或把促效劑的劑量–反應曲線右移），卻不降低上限。

這是大多數經典酶抑制劑與可超越的受體拮抗劑背後的機制，也是用於量化拮抗劑效價的Schild分析的基礎。其反面是：每當體內自身的受質或訊號激增時，競爭性抑制劑的效應在體內便可能被削弱——例如當受質在上游累積時，競爭性酶抑制劑會失去抓力。