正位位點

正位位點是受體的「正門」——一個為接納體內自身天然信使而構建的口袋。當內源性促效劑（比如某種神經傳遞物或激素）對接其上時，它正是停靠在正位位點，而許多藥物正是被設計來結合這同一處的。

結合於正位位點的藥物會與天然配體直接競爭：正位促效劑模擬天然訊號，而正位拮抗劑則堵住門口，使天然配體無法進入。這是教科書式的競爭性交互作用之所在，也是界定「同一結合位點」含義的地方。

由於正位位點是為識別同一種共有的天然配體而演化的，它在親緣關係相近的受體亞型之間往往結構高度保守——這使得在此處實現亞型選擇性變得困難。這種保守性正是藥物化學家也把目光投向別構位點的一大原因，後者往往較不保守，並為選擇性調節提供了另一條途徑。