藥物標靶與生物大分子
受體
受體是一種蛋白質,作用就像一把等待特定鑰匙的鎖。當合適的訊號分子(如激素或神經傳導物質)嵌入其中時,受體會改變構象,並把訊息傳入或傳遞到細胞內。細胞並不是對外面漂浮的分子本身作出反應,而是因為受體被活化才作出反應。
受體憑藉一個在形狀與化學性質上都與信使相匹配的結合口袋,高度精確地辨識自身的天然信使。活化通常會改變受體的三維構象,從而開啟一連串下游事件:打開離子通道、啟動某個胞內蛋白,或改變細胞讀取哪些基因。由於眾多生理訊號都經由受體傳遞,它們是藥物發現中最重要的標靶之一。
與受體結合的藥物可大致分為幾類行為。致效劑模擬天然信使並把受體開啟,而拮抗劑則占據口袋、阻止受體被活化,自身卻不觸發活化。值得記住的是,一種被稱為受體的蛋白往往有多個亞型分布在不同組織中,因此藥物的效應取決於它作用於哪一亞型、作用在何處。
普萘洛爾等β受體阻斷劑與心臟中的β腎上腺素受體結合,阻止腎上腺素將其活化,從而減慢心率、降低血壓。
受體作為藥物標靶:拮抗劑占據本應由天然信使結合的口袋。
並非每個藥物標靶都是受體,也並非每個能結合小分子的蛋白都算受體。這一術語通常專指那些生理功能就是偵測訊號並向下傳遞的蛋白。
又稱
另見