G蛋白偶聯受體

G蛋白偶聯受體是一類穿越細胞膜來回七次的受體，就像緞帶在布料中往返縫過。它的外側面在細胞外捕獲訊號，內側面則把訊號傳給在細胞內等待的夥伴蛋白。這種共有的七次跨膜結構，定義了人體中數量最大、被成藥最多的受體家族。

當信使結合到G蛋白偶聯受體的外側口袋時，蛋白會發生恰到好處的構象改變，使其胞內環得以抓住並活化一個G蛋白。被活化的G蛋白隨後解離，觸發胞內級聯反應，改變小信使的水平、離子流動或酶活性。G蛋白偶聯受體能偵測極其多樣的輸入，包括光、氣味、味道、激素和神經傳導物質。

在所有已獲批的小分子藥物中，約有三分之一作用於G蛋白偶聯受體，這正是它們在藥物化學中至關重要的原因。現代研究已超越簡單的開關：有些藥物結合在天然口袋之外的位點，有些則偏向性地活化某一條下游通路，這一思路被稱為偏向性訊號傳導，有望把療效與副作用區分開。