抗組織胺藥

在過敏反應期間，細胞會釋放大量組織胺，引起搔癢、打噴嚏、流鼻涕和蕁麻疹。抗組織胺藥佔據組織胺本應活化的受體，就像佔住劇院裡的座位，使信使雖然到達卻無處傳遞訊息，於是過敏症狀得以緩解。

大多數抗過敏的抗組織胺藥是組織胺H1受體（一種G蛋白偶聯受體）的拮抗劑（嚴格說是反向促效劑）。其經典藥效團是兩個芳香環連接到一條短鏈上，短鏈末端是一個鹼性、可質子化的氮原子，這一形狀足以模擬組織胺，從而佔據其結合位點。

該藥物類別按代次劃分。第一代藥物如苯海拉明親脂性強，能進入大腦，引起鎮靜；第二代藥物如氯雷他定和西替利嗪則被設計得更具極性，或被轉運體阻擋在大腦之外，因而在緩解過敏的同時大大減少了睏倦。（另一個獨立家族，即雷尼替丁等H2拮抗劑，則是用於減少胃酸。）

一個誠實的提醒：較舊抗組織胺藥的鎮靜和口乾來自脫靶作用於其他受體（如蕈毒鹼型乙醯膽鹼受體），這提醒我們「抗組織胺藥」很少是完全選擇性的。