反向促效劑

有些受體即便在沒有訊號時也微微處於「開啟」狀態，就像一個會自己滴水的水龍頭。反向促效劑把這種空轉的活性壓到靜息水平以下——不只是阻斷訊號，而是主動地把受體進一步壓制下去。

之所以可能，是因為許多受體會自發地在一段時間內翻轉為活性構形，從而給出一個低水平的基礎（組成性）訊號。反向促效劑優先結合並穩定非活性構形，移動這一平衡並降低基礎輸出。相比之下，中性拮抗劑只是把受體的基線維持在其原本所在之處。

這一區別僅在受體具有可觀的組成性活性時才有意義；在幾乎沒有組成性活性的系統中，反向促效劑與中性拮抗劑的表現無從分辨。許多曾被標為拮抗劑的藥物——某些抗組織胺藥和一些β受體阻斷劑——在針對靜息時即有訊號的受體測試時，原來其實是反向促效劑。