促效劑

促效劑就像一把不僅能插進鎖孔、還能把鎖轉開的鑰匙。它與受體結合並將其開啟，觸發細胞的反應——正是體內天然信使本應完成的工作。

更確切地說，促效劑具有兩個屬性：讓它能夠結合受體的親和力，以及讓它能夠穩定受體活性構形、從而啟動下游訊號的內在活性（或效能）。完全促效劑能驅動受體系統所能產生的最大反應；部分促效劑雖能良好結合，卻只把反應推到中途。

許多藥物都是模擬天然訊號的促效劑。沙丁胺醇活化β2腎上腺素受體以舒張氣喘患者的氣道平滑肌；嗎啡活化鴉片受體以鈍化疼痛。由於促效劑會主動開啟受體，長期暴露往往使細胞對這些受體去敏感化或下調，這正是耐受性的基礎。