藥效學:藥物對身體的作用

效能(內在活性)

如果說效價問的是「你需要的量有多少?」,那麼效能問的就是「當你給足了量,結果有多好?」想像兩把都能插進鎖孔的鑰匙:一把能轉到底、把門打開,另一把只能轉一半、門還是關著。兩把鑰匙都「結合」了鎖,但它們讓鎖完成任務的本事不同。效能就是這種真正產生生物作用的本領。

更確切地說,效能描述的是藥物一旦結合後所能引發的最大作用,反映結合被轉化為下游信號的有效程度。能把受體驅動到完全反應的藥效能高(完全激動劑);只能驅動出部分反應的藥效能較低(部分激動劑);而只結合、不激活的純阻斷劑效能為零(拮抗劑)。

效能和效價是兩個相互獨立的維度。你可以有一種效價很高但效能一般的藥,也可以有一種效價很低卻效能完整的藥。在臨床上,效能往往更決定獲益的上限,而效價主要決定劑量。要注意,「效能」一詞在臨床試驗中有時被寬泛地用來指「這藥對病人有沒有幫助」,這把上述受體層面的概念與吸收、分佈等許多因素混在了一起——這裡所講的藥理學含義是更狹義、更偏機制的那一種。

丁丙諾啡與鴉片受體結合得非常牢固(高親和力),但效能低於嗎啡:即便在飽和劑量下,它產生的鴉片作用也低於最大值,這使它在呼吸抑制上存在一個「封頂」。

結合牢固並不保證作用強烈——那是效能的職責。

又稱
efficacy效能效能