藥效學:藥物對身體的作用
效價(藥效強度)
效價回答的是「你需要的量有多少?」這個問題。想像兩種辣椒,能把一道菜辣到同樣程度,可一種只需一小撮、另一種卻要一整勺。那撮量極小的辣椒效價更高:用遠少的量就完成同樣的活兒。一種高效價的藥,在很低的劑量或濃度下就能產生作用。
在量上,效價是從劑量-反應曲線上讀出來的,即產生某一選定作用水平所需的劑量或濃度——最常用的是產生一半最大作用的那一點(在組織中是 EC50,在體內則是它的「表親」ED50)。EC50 越小,藥物效價越高,因為曲線更偏向左側。效價主要由分子與靶點結合的牢固程度(親和力)以及結合被轉化為作用的效率共同決定。
至關重要、卻又被反覆用錯的一點是:效價完全不能說明一種藥最終能達到多大的作用。那個「封頂」是另一項獨立的性質。一種效價極高、卻始終只能產生微弱最大反應的化合物,可能遠不如一種效價稍低、但能把任務做滿的藥有用。在藥物發現中,一味追求更高的效價只有在不以犧牲最大作用、選擇性或類藥性質為代價時才值得。
芬太尼的效價大約是嗎啡的 50 到 100 倍:微克級的芬太尼劑量就能匹敵毫克級的嗎啡劑量,儘管兩者都是完全的鴉片受體激動劑。
效價更高 = 所需藥量更少,並不等於最大作用更強。
要警惕在不同實驗體系之間比較效價:同一分子在細胞系、離體組織浴槽或整體動物中測得的 EC50 可以各不相同。效價排名主要在同一套一致的實驗條件下才可靠。
又稱
另見