藥物–受體交互作用與結合

EC50

EC50是促效劑產生其所能達到的最大效應之半時所需的濃度。它是衡量活化劑效價的標準尺度:EC50越低,達到半數反應所需的藥物越少。

它取自促效劑的劑量–反應曲線——基線與該促效劑自身上限(Emax)之間的中點。須注意EC50是相對於該化合物自身的最大值來衡量的,因此一個弱的部分促效劑可以有較低(左移)的EC50,卻仍只產生不大的整體效應;EC50報告的是效價,Emax報告的是效能。

EC50既取決於分子,也取決於生物系統。在存在受體儲備(備用受體)之處,完全促效劑的EC50可以遠低於其結合Kd,因為只佔據一小部分受體就已觸發半數最大反應。因此EC50與Kd雖相關,卻不必重合。

若某促效劑的Emax為100單位訊號,則其EC50即為它產生50單位訊號時的濃度——而不論該上限與其他促效劑相比如何。

EC50在促效劑自身的劑量–反應曲線上標記半數最大效應。

效價(曲線所處的位置,即EC50)與效能(曲線能升到多高,即Emax)是兩回事;一個化合物可以很強效,卻僅是部分促效劑。

又稱
half-maximal effective concentration半数有效浓度半數有效濃度