藥效學:藥物對身體的作用
最大效應(Emax)
Emax 是劑量-反應曲線上平台的高度——一種藥無論再加多少量都無法超越的最大作用。想像在水龍頭下接一杯水:杯子一旦滿了,把龍頭開得再大也不會多出水來。Emax 就是藥物反應的那個「滿杯」高度。
在標準的 S 形(乙狀)劑量-反應模型中,反應隨劑量上升,然後在 Emax 處趨平。位於 Emax 一半處的劑量就是 EC50,因此這兩個數字描述的是不同的東西:EC50(或其對數,與效價相關)告訴你曲線在左右方向上的位置,而 Emax 告訴你曲線能升到多高。效能更高的藥 Emax 更高;在同一體系中,部分激動劑的 Emax 達不到完全激動劑所能達到的高度。
Emax 是「藥物加體系」共同的性質,而非藥物單獨的性質。同一個分子,在受體豐富(或備用受體充裕)的組織中可表現出更高的 Emax,在受體稀少之處則表現出更低的 Emax。因此在比較兩個化合物時,只有在同一實驗體系或同一組織、同樣條件下進行,比較才算公平。
在鈣流測定中,完全激動劑能把信號驅動到 100%(它的 Emax),而部分激動劑無論濃度多高都只能停在 60% 的平台——它較低的 Emax 正標明了它是部分激動劑。
Emax 是天花板;EC50 是攀升的中點。
Emax 與 EC50 是最簡單的劑量-反應方程中的兩個參數。曲線擬合軟體會同時給出這兩個值;只看其中一個而不看另一個,可能嚴重誤導。
又稱
另見