完全激動劑

完全激動劑是這樣一種配體：當它結合受體時，能把受體驅動到盡可能大的反應——就像一個能一路推到最亮的燈開關。它在那個受體上做的事，與身體自身的天然激活物所做的一樣多，能達到該體系所能給出的全部作用上限。

從技術上說，完全激動劑具有足夠高的效能（或內在活性接近 1），以至於只要給得夠多，反應就會在體系的最大值處達到平台。它處在一組相關行為之中：部分激動劑能激活受體，卻無論給多少都達不到那個封頂；拮抗劑結合卻不激活；而反向激動劑則主動壓低任何基礎活性。完全激動劑正是那個把受體一推到底的。

一個配體是否表現為完全激動劑，部分取決於組織本身。由於受體儲備和信號放大，一個在反應豐富的組織裡表現為完全激動劑的分子，在受體稀少的組織裡可能只顯得像部分激動劑。在臨床上，完全激動劑能帶來最大的作用，但也留下最少的進一步增量空間，並可能攜帶最大的在靶風險；有時之所以選用部分激動劑，正是因為它自帶的封頂更安全。