內在活性

內在活性描述的是一個配體一旦結合後，把受體「打開」的本事有多大——不是它能不能結合，而是它結合之後做了什麼。兩個分子可以同樣好地嵌進同一個受體，可一個能把開關完全扳開，另一個只是輕輕一推。內在活性所捕捉的，正是這種「開啟」的能力。

它最常用一個介於 0 到 1 之間的數字來表示，以一個被設為 1 的參照完全激動劑作為標尺：完全激動劑的內在活性約為 1（產生最大反應），部分激動劑落在中間某處（比如 0.5），純拮抗劑為 0（結合卻什麼也不做），而反向激動劑甚至可以為負（它把受體推到低於其靜息基礎活性的水平）。在實踐中，這個數字是從某藥物的最大作用相對於完全激動劑最大作用的高度比例讀出來的。

有一點微妙卻真實的提醒：如此定義的內在活性是一個被觀測到的、依賴於體系的量，因為受體儲備和信號放大可以讓一個低效能的配體在反應靈敏的組織裡看起來像完全激動劑。因此藥理學家會把這種測得的內在活性，與更深層、不依賴於體系的效能概念區分開來。不過在日常使用中，內在活性是「這個已結合的分子把受體激活得有多強？」的一個方便的簡稱。