藥物–受體交互作用與結合

IC50

IC50是將某測得反應壓低到其未受抑制水平之半時所需的抑制劑濃度。它是用來排序阻斷劑強效程度的主力數字:IC50越低,達到半數抑制所需的藥物越少。

它從劑量–反應曲線上讀取,曲線將遞增的抑制劑濃度對剩餘訊號——酶活性、配體結合、細胞存活率等——作圖,IC50位於該曲線的中點。由於它是相對於特定讀出值而定義的,同一化合物在不同試驗中可以有不同的IC50值。

關鍵在於,IC50依賴於實驗條件:對競爭性抑制劑而言,它會隨受質濃度升高而升高,因為更多受質會把抑制劑競爭掉。這正是為何在跨實驗比較抑制劑時更偏好不依賴條件的Ki,也是為何報告IC50時應始終連同測量所用的試驗條件一併給出。

IC50為50 nM的酶抑制劑在所測條件下於50 nM時使酶活性減半;針對同一標靶而IC50為5 nM的抑制劑則強效十倍。

IC50在劑量–反應曲線上標記半數最大抑制。

IC50用於抑制劑(阻斷反應);EC50是促效劑(產生反應)的對應量度。兩者都標記各自曲線的半數最大點。

又稱
half-maximal inhibitory concentration半数抑制浓度半數抑制濃度