偏向性激動

大多數受體能同時透過不止一條通道「說話」——單個受體往往觸發若干條下游通路。偏向性激動是指藥物有意偏向其中一條通道而冷落其餘，就像只撥動受體平常會一起開啟的幾個開關中的某一個。

許多受體，尤其是GPCR，既透過G蛋白通路也透過β-抑制蛋白通路傳遞訊號。偏向性促效劑穩定一種優先偶聯於某一條途徑的受體構形，從而產生不同於天然、均衡（「無偏」）配體所產生的下游訊號組合。其希望在於保留治療性通路，同時壓制與副作用相關的通路。

這一概念雖誘人，落實起來卻比初看時更難。嚴格地測量偏向性頗為微妙——表觀上的偏向可能只是試驗靈敏度或受體儲備造成的假象——而臨床回報亦喜憂參半。偏向於G蛋白而非β-抑制蛋白訊號的μ鴉片促效劑奧賽利定已上市，但這種偏向能否可靠地把鎮痛與鴉片類副作用分開，仍存爭議。