別構調節劑

別構調節劑結合受體的是一扇「側門」而非正門，並從那裡調節受體對其天然配體的響應方式——把音量調高或調低，卻不一定親自奏樂。它透過結合別構位點起作用，該位點與內源性促效劑作用的正位位點不同。

調節劑主要有兩類。正向別構調節劑（PAM）增強受體對其天然配體的反應——提升親和力、效能或兩者皆然——而負向別構調節劑（NAM）則將其抑制。許多調節劑單獨存在時幾乎或完全沒有作用；它們只在天然配體存在時才起作用，因此其影響取決於是否有持續的訊號。

這種對內源性訊號的依賴正是其關鍵的治療吸引力：別構調節劑可以保留訊號本來的模式與節律，而非將其覆蓋；並且由於別構位點不如正位位點保守，調節劑可以達到直接促效劑或拮抗劑難以企及的亞型選擇性。增強GABA在GABA-A受體上作用的苯二氮平類藥物，正是經典例子。