受體與藥物標靶
受體上調
受體上調是細胞透過製造更多受體來調高自身敏感性的過程。如果細胞受到的刺激不足——例如某藥物持續阻斷訊號——它便透過在表面增加受體來代償,就像一個人努力想聽清時把音量調大。細胞試圖恢復其正常的訊號水平。
這種適應性變化經典地發生於長期接觸拮抗劑,或天然致效劑持續缺乏之後。在數天到數週內,細胞增加受體的生成,因而攜帶的受體比以前更多。整個系統實際上已朝著這種慢性狀態重新校準。
上調在藥物驟然停用時最為關鍵。當大量額外受體處於待命狀態、而阻斷又被解除時,系統可能反應過度,產生反跳或戒斷效應。這正是長期使用β受體阻斷劑應逐漸減量而非驟停的原因:上調的受體一旦突然暴露於體內自身的腎上腺素,可引起反跳性心搏過速、高血壓或心絞痛。
驟然停用長期服用的β受體阻斷劑可引起反跳性心搏過速與高血壓,因為治療期間β受體已發生上調。
上調後的反跳。
上調通常指受體數量的真實增加,與受體下游變化所致的超敏不同。
另見