受體下調

受體下調與上調相反：細胞透過減少受體數量來調低自身敏感性。當受體受到過度刺激時——通常源自長效致效劑或慢性用藥——細胞便透過把受體從表面撤回並降解來自我保護，就像音樂太響時把音量調小。

從機制上看，持續的致效劑暴露首先觸發快速去敏感化，而在數小時到數天內，細胞把受體內吞到細胞內部並降解，使受體總量縮減。同樣劑量的致效劑現在產生的效應變小，這是一種緩慢形成的耐受。

下調是某些藥物隨時間失效、必須謹慎給藥的一個主要原因。氣喘中持續大劑量使用β2致效劑，或某些激素的持續刺激，都可能鈍化反應。它也解釋了為何有些療法刻意利用這一現象——例如，持續給予GnRH致效劑可下調腦下垂體受體，最終抑制性激素的生成。