藥效學:藥物如何作用
致效劑
致效劑就像一把既能插入鎖孔、又能轉動鎖芯的鑰匙。它結合到受體上並將其開啟,引發細胞的反應,效果如同人體自身的天然訊號一樣。
從機制上看,致效劑同時具有親和力(能黏附在受體上)與效能(結合後能活化受體並啟動下游訊號傳遞)。完全致效劑可將受體推向最大可能的反應。許多藥物模擬天然訊息物質:沙丁胺醇是β2腎上腺素受體的致效劑,可鬆弛氣道平滑肌;嗎啡是μ類鴉片受體的致效劑,可緩解疼痛。
致效劑效應的大小取決於藥物的存在量、結合的緊密程度,以及組織所擁有的受體數量。由於細胞常常具有備用受體,有時無需占據每一個受體即可達到完全反應——在將致效劑與部分致效劑、拮抗劑相比較時,這一點變得很重要。
腎上腺素是腎上腺素受體的致效劑:在過敏性休克中,它活化這些受體以升高血壓並擴張氣道。
致效劑模擬天然訊號。
一個分子是否作為致效劑作用,可能取決於組織與受體亞型;同一藥物在某一受體處可能是完全致效劑,而在另一受體處則是部分致效劑甚至拮抗劑。
又稱
另見