藥效學:藥物如何作用

效能

如果說親和力是鑰匙能否插進鎖孔,那麼效能就是鑰匙插進後能把鎖栓轉動多遠。它指藥物結合受體之後所能產生的生物效應的大小。

效能正是區分致效劑與拮抗劑的關鍵:致效劑效能高,產生強反應;部分致效劑效能居中,天花板較低;拮抗劑效能為零——它能結合卻無法活化。嚴格意義上,效能反映已結合的藥物把受體偶聯到其下游訊號機器的有效程度。

在臨床上,efficacy一詞也常被寬泛地用來指一種治療在理想試驗條件下的療效。但在藥效學中,最好將其與效價強度區分開:效價強度關乎所需的劑量,而效能關乎在給足藥物後所能達到的最大效應(即Emax)。

吩坦尼等完全鴉片致效劑效能高,可完全抑制呼吸;而部分致效劑丁丙諾啡的效能天花板較低。

藥物所能驅動的最大效應。

效能更高並不意味著藥物更好。有時效能較低的部分致效劑反而更安全,因為其內在天花板限制了危險的過度刺激。

又稱
intrinsic efficacy内在效能內在效能