藥效學:藥物如何作用
最大效應(Emax)
Emax是藥物效應的天花板——無論你再給多少,它所能做到的極限。一旦達到Emax,繼續加藥只是消耗分子,卻換不來任何額外好處。
在劑量反應曲線上,Emax是曲線趨於平坦處的平台高度。它是藥物效能的實驗表達:完全致效劑達到較高的Emax,部分致效劑在較低的Emax處趨於平台,而單用純拮抗劑則完全不產生效應。出現平台通常是因為反應在下游達到飽和——例如每一個受體或每一個偶聯步驟都已被最大限度地占用。
Emax在概念上與效價強度和EC50分開,後兩者描述效應發生在劑量軸上的何處。了解Emax在臨床上很重要,因為一旦藥物達到其天花板,再提高劑量只會增加副作用和毒性,而不會帶來更多治療益處。
亨利氏環利尿劑的Emax高,可排出濾過鈉的很大一部分;而噻嗪類則在低得多的Emax處趨於平台。
效應的天花板。
Emax由藥物與組織共同決定;在備用受體充裕的組織中,即便是部分致效劑也可能接近該系統的完全Emax。
又稱
另見