藥效學:藥物如何作用
部分致效劑
部分致效劑就像一個永遠調不到最亮的調光開關——無論怎麼轉,都達不到全亮。它能活化受體,但只活化一部分,因此即便所有受體都被占據,其最大效應仍低於完全致效劑。
這是因為部分致效劑具有中等效能:它結合良好,但驅動受體進入完全活化構形的能力較弱。結果它具有天花板效應——再提高劑量也無法把反應抬升到其固有的最大值以上。丁丙諾啡是μ類鴉片受體的部分致效劑,能緩解疼痛,但在高劑量時引起的呼吸抑制比完全致效劑少。
在存在完全致效劑時,部分致效劑還表現為部分拮抗劑。它占據受體卻只能弱活化,從而把強效致效劑的淨效應拉低到自身較低的天花板水準附近。這種雙重特性使部分致效劑在成癮醫學及精細調節受體訊號中頗為有用。
阿立哌唑是多巴胺D2受體的部分致效劑,可穩定訊號——在多巴胺低時增強訊號,在多巴胺高時抑制訊號。
一種次最大、自限性的反應。
效價強度與最大效應是兩個不同的概念:部分致效劑可能更具效價(在更低濃度起效),但其最大反應仍可能小於一種效價較低的完全致效劑。
另見